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藥物膽汁排泄是藥物代謝的重要途徑之一，主要通過肝臟代謝后經(jīng)膽汁進(jìn)入腸道，具有肝腸循環(huán)、分子量依賴性、代謝轉(zhuǎn)化依賴性、膽汁酸依賴性等特點(diǎn)。

1、肝腸循環(huán)

部分藥物經(jīng)膽汁排入腸道后可被重吸收，形成肝腸循環(huán)，延長藥物作用時(shí)間。如地高辛、嗎啡等藥物可通過此途徑反復(fù)進(jìn)入體循環(huán)。

2、分子量影響

分子量超過500道爾頓的藥物更易通過膽汁排泄，分子量小于300道爾頓的藥物主要經(jīng)腎臟排泄。膽汁排泄是高分子量藥物的重要消除途徑。

3、代謝依賴性

藥物需經(jīng)肝臟代謝形成極性更大的代謝產(chǎn)物后才能通過膽汁排泄。如氯霉素需先與葡萄糖醛酸結(jié)合才能排入膽汁。

4、膽汁酸影響

膽汁酸可促進(jìn)某些藥物的膽汁排泄，膽汁淤積時(shí)藥物排泄受阻。利福平等藥物可增加膽汁分泌，促進(jìn)自身及其他藥物排泄。

了解藥物膽汁排泄特點(diǎn)有助于合理用藥，肝功能異?；颊咝枵{(diào)整經(jīng)膽汁排泄藥物的劑量，必要時(shí)監(jiān)測(cè)血藥濃度。