達比加群酯在體內(nèi)是如何吸收、代謝的
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達比加群酯口服后在體內(nèi)通過酯酶轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物達比加群，主要經(jīng)胃腸道吸收后通過肝臟代謝，最終由腎臟排泄。
達比加群酯是一種前體藥物，進入人體后首先在胃和小腸中被非特異性酯酶水解，生成具有抗凝活性的達比加群。這一轉(zhuǎn)化過程不需要細胞色素P450酶參與，因此受藥物相互作用影響較小。吸收后的達比加群在血液中約35%與血漿蛋白結(jié)合，其余以游離形式存在并發(fā)揮抗凝作用。藥物在肝臟中通過葡萄糖醛酸化代謝為多種無活性產(chǎn)物，這些代謝產(chǎn)物與原型藥物主要通過腎小球濾過和腎小管分泌途徑排出體外。由于腎臟是主要排泄器官，腎功能不全患者需調(diào)整劑量以避免藥物蓄積。達比加群酯的生物利用度約為6-7%，進食可提高其吸收率，但臨床建議固定時間服用以維持穩(wěn)定血藥濃度。
服用達比加群酯期間應(yīng)定期監(jiān)測腎功能，尤其是老年患者或合并使用影響腎功能藥物時；避免與強效P-gp抑制劑或誘導(dǎo)劑聯(lián)用以防血藥濃度異常；日常注意觀察出血傾向如牙齦出血、皮下瘀斑等癥狀，若需進行侵入性操作應(yīng)提前告知醫(yī)生用藥史；保持飲食規(guī)律有助于藥物吸收穩(wěn)定性，但無須刻意調(diào)整飲食結(jié)構(gòu)；用藥期間若出現(xiàn)嚴重頭痛、嘔血等出血癥狀應(yīng)立即就醫(yī)，并攜帶藥物包裝以便醫(yī)生快速識別處理。
溫馨提示：醫(yī)療科普知識僅供參考，不作診斷依據(jù)；無行醫(yī)資格切勿自行操作，若有不適請到醫(yī)院就診
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