硝酸甘油為什么不能口服
硝酸甘油不能口服主要是因?yàn)榭诜髸?huì)被肝臟首過(guò)效應(yīng)大量代謝，導(dǎo)致藥效顯著降低。硝酸甘油通常采用舌下含服、靜脈注射或皮膚貼劑等方式給藥，以確保藥物快速吸收并發(fā)揮作用。
硝酸甘油口服后需經(jīng)過(guò)胃腸道吸收，隨后進(jìn)入門靜脈系統(tǒng)到達(dá)肝臟。肝臟中存在豐富的硝酸酯酶，能夠迅速將硝酸甘油代謝為無(wú)活性的產(chǎn)物，使得進(jìn)入體循環(huán)的藥物濃度大幅下降。這種首過(guò)效應(yīng)導(dǎo)致口服硝酸甘油的生物利用度不足10%，難以達(dá)到治療心絞痛所需的血藥濃度。舌下含服硝酸甘油可避免首過(guò)效應(yīng)，藥物通過(guò)口腔黏膜直接吸收進(jìn)入血液循環(huán)，2-3分鐘即可起效。靜脈注射和皮膚貼劑也能繞過(guò)肝臟代謝，維持穩(wěn)定的血藥濃度。硝酸甘油主要用于緩解心絞痛急性發(fā)作，其作用機(jī)制是通過(guò)釋放一氧化氮擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和外周靜脈，減少心肌耗氧量。長(zhǎng)期使用硝酸甘油可能產(chǎn)生耐受性，需采用偏心劑量給藥方案。對(duì)硝酸甘油過(guò)敏、嚴(yán)重貧血、顱內(nèi)壓增高或使用磷酸二酯酶抑制劑的患者禁用該藥。
使用硝酸甘油時(shí)應(yīng)注意避免突然停藥，可能誘發(fā)反跳性心絞痛。服藥期間需監(jiān)測(cè)血壓變化，避免體位性低血壓。心絞痛患者應(yīng)隨身攜帶硝酸甘油，發(fā)作時(shí)立即舌下含服1片，5分鐘后未緩解可重復(fù)1次，若15分鐘內(nèi)仍無(wú)改善需緊急就醫(yī)。日常生活中需控制冠心病危險(xiǎn)因素，包括戒煙限酒、低鹽低脂飲食、規(guī)律有氧運(yùn)動(dòng)，并遵醫(yī)囑服用抗血小板和他汀類藥物。硝酸甘油需避光保存于原裝棕色玻璃瓶?jī)?nèi)，開封后3-6個(gè)月未用完應(yīng)更換新藥。
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